МНН: Пантопразол
Фармгруппа
понижающее секрецию желудочных желез средство - протонового насоса ингибитор.
Фармдействие
Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
После приема внутрь 20 мг препарата Контролок® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
Фармакокинетика
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Всасывание
После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем Cmax составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Выведение
Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).
Cmax увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.
Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Категория действия на плод
Применение препарата КОНТРОЛОК® при беременности и кормлении грудью
Контролок® следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Противопоказания
— диспепсия невротического генеза;
— детский возраст (данных о клиническом применении препарата Контролок® в педиатрической практике нет);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Дозирование
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут., утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. Таблетки проглатывают целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат применяют в дозе 40-80 мг/сут.
Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут. + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут. + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут. ;
2. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут. + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут. + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут. ;
3. Контролок® по 20-40 мг 2 раза/сут. + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут. + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.
Курс лечения - 7-14 дней.
При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок® применяют в дозе 20-40 мг/сут. Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение - по 20 мг/сут.
При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок® применяют в дозе 40-80 мг/сут.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок® в дозе 20-40 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; нечасто (>1/1000, <1/100) - тошнота, рвота; редко (>1/10 000, < 1/1000) - сухость во рту; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности, повышение активности печеночных трансаминаз ( в т.ч. глютамилтранспептидазы).
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - головная боль; нечасто (>1/1000, <1/100) - головокружение; редко (>1/10 000, < 1/1000) - депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.
Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000, <1/100) - нарушение зрения (затуманенное зрение).
Аллергические реакции: нечасто (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, фотосенсибилизация, сидром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: редко (>1/10 000, < 1/1000) - периферические отеки; очень редко (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи) - повышение содержания ТГ в крови, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности)
При применении препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол).
Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
Возможно взаимодействие с атазанавиром, ритонавиром.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Читать полностью
по рецепту
